單硝酸異山梨酯緩釋膠囊的釋放原理

單硝酸異山梨酯緩釋膠囊是用于長(zhǎng)期治療冠心病和穩(wěn)定性心絞痛防治的有效制劑，其30%速釋70%緩釋的藥物特點(diǎn)，更符合心絞痛發(fā)生的晝夜節(jié)律，下面我們來(lái)看看單硝酸異山梨酯緩釋膠囊的釋放原理是什么。
　

單硝酸異山梨酯30%速釋70%緩釋劑的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)：

我們用一個(gè)圖更能直觀地看到效果。IR-SR膠囊內(nèi)的小丸是多層結(jié)構(gòu)，共含有50mg的單硝酸異山梨酯，和一般的持續(xù)釋放制劑相比，外層的30%藥物成分在進(jìn)入胃中幾分鐘內(nèi)釋放，其余70%在整個(gè)消化道得到一個(gè)緩慢持續(xù)的釋放。這種設(shè)計(jì)兼有快速反應(yīng)和長(zhǎng)持續(xù)作用兩方面的特點(diǎn)，包括外層即刻釋放和內(nèi)層持續(xù)釋放，體現(xiàn)了完整的藥物釋放系統(tǒng)（圖1）。

圖1 單硝酸異山梨酯30%速釋70%緩釋小丸模型

為了達(dá)到起效快并持續(xù)較長(zhǎng)時(shí)間的效應(yīng)，IR-SR膠囊在服用后即刻釋放30%的劑量，其余70%有效物質(zhì)作為維持劑量緩慢釋放。位于外層的速釋劑量由一個(gè)控制膜與內(nèi)層分開(kāi)。在速釋劑量釋放之后，這個(gè)控制膜與水接觸變?yōu)槎嗫谞睿挥性谶@種情況下，內(nèi)層的藥物成分才能釋放出來(lái)。這樣在一個(gè)較長(zhǎng)的時(shí)間里一定的藥物劑量按要求釋放，保持血漿藥物濃度在治療水平之上達(dá)幾個(gè)小時(shí)之久（圖2）。

圖2 IR-SR劑型服藥后不同時(shí)間藥物釋放比例

單硝酸異山梨酯與硝酸異山梨酯相比，因?yàn)闊o(wú)首過(guò)代謝效應(yīng)，生物利用度好。單硝酸異山梨酯IR-SR一日一次服藥與一天中多次服藥的方案相比，可能更有效防止硝酸酯耐藥性的產(chǎn)生，同時(shí)由于使用方便，患者順應(yīng)性更好。制劑中的速釋成分和緩釋成分更是符合心絞痛發(fā)生的晝夜節(jié)律，預(yù)防心絞痛及其他心血管急性事件更為有效，患者的生活質(zhì)量參數(shù)大大改善，尤其是活動(dòng)能力、心理不適、生活滿意指數(shù)。

隆信制藥單硝酸異山梨酯緩釋膽囊，主要用于冠心病的長(zhǎng)期治療及心絞痛的預(yù)防；也使用于心肌梗塞后的治療及慢性心衰的長(zhǎng)期治療。歡迎廣大代理商咨詢了解。

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